Eritromicina 40

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La eritromicina es un antibiótico macrólido producido por Streptomyces erythreus. Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión a 50S bacterianas subunidades ribosomales; unión inhibe la peptidil transferasa actividad e interfiere con la translocación de los aminoácidos durante la traducción y el ensamblaje de las proteínas. La eritromicina puede ser bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de la concentración organismo y drogas. macrólido azúcar Amino desosamina sacárido Amino oxane monosacárido sacárido alcohol terciario cetona cíclica amina alifática terciaria amina terciaria alcohol secundario poliol lactona cetona éster de ácido carboxílico 1,2-diol 1,2-aminoalcohol Oxacycle compuesto Organoheterocyclic ácido monocarboxílico o derivados Éter éter dialquílico derivado de ácido carboxílico acetal derivado de hidrocarburo compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo carbonilo Amina Alcohol heteromonocíclico compuesto alifático compuestos alifáticos heteromonocíclicos Para su uso en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos en las siguientes enfermedades: infecciones del tracto respiratorio (superior e inferior) de leve a moderado grado, pertussis (tos ferina), como complemento de la antitoxina en infecciones debidas a Corynebacterium diphtheriae. en el tratamiento de infecciones debidas a Corynebacterium minutissimum. amebiasis intestinal causada por la Entamoeba histolytica. enfermedad inflamatoria pélvica aguda causada por Neisseria gonorrhoeae. infecciones de piel y tejidos blandos de leve a moderada severidad causada por Streptococcus pyogenes y Staphylococcus aureus. sífilis primaria causada por el Treponema pallidum. infecciones causadas por Chlamydia trachomatis. uretritis no gonocócica causada por Ureaplasma urealyticum. y la enfermedad del legionario causada por Legionella pneumophila. La eritromicina es producida por una cepa de Streptomyces erythraeus y pertenece al grupo de los macrólidos de antibióticos. Después de la absorción, la eritromicina se difunde fácilmente en la mayoría de los fluidos corporales. En ausencia de inflamación meníngea, concentraciones bajas se consiguen normalmente en el líquido cefalorraquídeo, pero el paso del fármaco a través de la barrera hematoencefálica aumenta en la meningitis. La eritromicina es excretada en la leche materna. El fármaco atraviesa la barrera placentaria con niveles fetales de drogas en suero que llegan de 5 - 20% de las concentraciones séricas maternas. La eritromicina no se elimina por diálisis peritoneal o hemodiálisis. Mecanismo de acción Eritromicina actos de penetración de la membrana celular bacteriana y la unión reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos o cerca de la zona donante o se evita, y se inhibe la síntesis de proteínas posterior. La eritromicina es eficaz sólo contra los organismos que se dividen activamente. El mecanismo exacto por el cual erythmromycin reduce las lesiones de acné vulgaris no se conoce por completo: sin embargo, el efecto parece ser debido en parte a la actividad antibacteriana de la droga. objetivos bacterias tipo de nucleótidos microorganismos entéricos y otra acción farmacológica eubacterias sí inhibidor de acciones referencias Moazed D, Noller HF: El cloranfenicol, eritromicina, carbomicina y vernamycin B proteger los sitios se superponen en la región peptidil transferasa del 23S ARN ribosomal. Biochimie. 1987 Aug; 69 (8): 879-84. [PubMed: 3122849] Schlunzen F, R Zarivach, J Harms, Basán A, Tocilj A, R Albrecht, Yonath A, F Franceschi: Base estructural para la interacción de los antibióticos con el centro peptidil transferasa en eubacterias. Naturaleza. 2001 Oct 25; 413 (6858): 814-21. 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Gen Nombre: rplV Uniprot ID: P61177 Peso molecular: 12.226,165 Da referencias Halling SM, Jensen AE: La resistencia intrínseca a los antibióticos y se seleccionan de unión del ribosoma: análisis de Brucella 23S rrn, L4, L22, EF-Tu1, EF-Tu2, flujo de salida y las implicaciones filogenéticas. BMC Microbiology. 2006 Oct 2; 6: 84. [PubMed: 17014718] Tu D, G Blaha, Moore PB, Steitz TA: Estructuras de antibióticos MLS B K. unidos a grandes subunidades ribosomales mutados proporcionan una explicación estructural para la resistencia. Celda. 2005 Abr 22; 121 (2): 257-70. [PubMed: 15851032] Rolain JM, Raoult D: Predicción de la resistencia a la eritromicina en el género Rickettsia por mutaciones en la proteína ribosomal L22. J Antimicrob Chemother. 2005 Aug; 56 (2): 396-8. Epub 2005 julio 4. 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Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: tridimensionales cuantitativas relaciones estructura-actividad de los inhibidores de la P-glicoproteína . Mol Pharmacol. 2002 Mayo; 61 (5): 964-73. [PubMed: 11961113] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano desconocido Función general: Vitamina D3 actividad de 25-hidroxilasa función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Schwab D, H Fischer, Tabatabaei A, S Poli, Huwyler J: Comparación in vitro de P-glicoproteína ensayos de selección: recomendaciones para su uso en el descubrimiento de fármacos. J Med Chem. 2003 Abr 24; 46 (9): 1716-1725. [PubMed: 12699389] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano desconocido Función general: El crecimiento hormona liberadora de la hormona de la actividad del receptor Función Específica: receptor de motilina. Gen: MLNR Uniprot ID: O43193 Peso molecular: 45.343,725 Da referencias Li JJ, Chao HG, Wang H, Tino JA, Lawrence RM, Ewing WR, Ma Z, Yan M, Slusarchyk D, Seethala R, Sun H, Li D, Burford NT, Stoffel RH, Salyan ME, Li CY, Witkus M , Zhao N, Rich a, Gordon DA: Descubrimiento de un agonista de la motilina potente y novedosa. J Med Chem. 2004 Mar 25; 47 (7): 1704-8. 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Su función principal es la regulación de la presión osmótica coloidal de la sangre. transportador de zinc importante en el plasma, por lo general se une alrededor del 80% del total de cinc en plasma. Gen Nombre: ALB Uniprot ID: P02768 Peso molecular: 69365,94 Da referencias Baneres-Roquet F, M Gualtieri, Villain-Guillot P, M Pugniere, JP Leonetti: El uso de un método de resonancia de plasmones superficiales para investigar las interacciones de proteínas plasmáticas y antibióticos. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Apr; 53 (4): 1528-1531. doi: 10.1128 / AAC.00971-08. Epub 2009 Ene 21. 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Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Ekins S, G Bravi, Wikel JH, Wrighton SA: análisis de la relación estructura-actividad tridimensional-cuantitativa del citocromo P-450 3A4 sustratos. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Oct; 291 (1): 424-33. [PubMed: 10490933] Interacciones medicamentosas: citocromo P450 Tabla Interacción de Drogas [Enlace] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Oxígeno Función La unión específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Peso molecular: 57525,03 Da referencias Interacciones medicamentosas: citocromo P450 Tabla Interacción de Drogas [Enlace] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor General Función: Función de oxígeno La unión específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Peso molecular: 57.108,065 Da referencias Interacciones medicamentosas: citocromo P450 Tabla Interacción de Drogas [Enlace] Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son una grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Actúa como 1,4-cineol 2-exo-monooxigenasa. Gen Nombre: CYP2B6 Uniprot ID: P20813 Peso molecular: 56277,81 Da referencias Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano desconocido sustrato acciones inductor inhibidor de la Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Schuetz EG, Beck WT, Schuetz JD: Los moduladores y sustratos de P-glicoproteína y P4503A citocromo coordinadamente hasta de regular estas proteínas en células de carcinoma de colon humano. 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