Domperidona 95

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La domperidona, un antagonista de la dopamina in vitro específica en, desprovisto de actividad dopaminérgica central en vivo Pierre M. Laduron Josée E. Leysen Departamento de Farmacología, Janssen Pharmaceutica, B-2340 Beerse, Bélgica Recibido el 17 de noviembre de 1978. Aceptado el 3 de enero de 1979. Disponible en línea el 4 noviembre de 2002. Abstracto Cuando se ensayó en diferentes in vitro los ensayos de unión y en la adenilato ciclasa sensible a la dopamina, la domperidona se encontró ser un antagonista de la dopamina muy potente y spécifié. Por consiguiente, [3 H] unión ldomperidone sitios se detectaron exclusivamente en homogeneizados de regiones dopaminérgicas del cerebro. A pesar de su potente antagonismo de la dopamina, la domperidona no actuó en el centro de una manera similar a los fármacos neurolépticos. Ex vivo e in vivo indicaron que la domperidona no puede llegar a los receptores de dopamina en el cuerpo estriado de rata. La muy baja cantidad de etiquetado y distribución atípica encontrado en cerebro de rata después de la administración de ldomperidone [3 H] es compatible con la falta de penetración en las estructuras del cerebro. Por último, la domperidona no provocó aumento HVA marcada como se encuentra con los neurolépticos clásicos y metoclopramida. A partir de los presentes experimentos, se puede concluir que la domperidona, aunque un antagonista de la dopamina muy potente y específico, no puede cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica, que evita así la aparición de efectos centrales. Copyright © 1979 Publicado por Elsevier Inc. Citando artículos ()